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澳门新莆京娱乐19年执业药师《西药一》知识考点

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澳门新莆京娱乐19年执业药师《西药一》知识考点

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  抗肿瘤药物为治疗肿瘤疾病的一类药物。简单说来有化疗药物、生物制剂。近年来,分子肿瘤学、分子药理学的发展使肿瘤本质正在逐步阐明;大规模快速筛选、组合化学、基因工程等先进技术的发明和应用加速了药物开发进程;抗肿瘤药物的研究与开发已进入一个崭新的时代。目前,国际上临床常见的抗肿瘤药物约80余种,大致可分为以下6类:细胞毒类药物、激素类药物、生物反应调节剂、单克隆抗体药物、其他类药物及辅助药。作用于细胞毒类药物主要有以下几种:

  ①烷化剂和氮芥类(如:氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑等)、塞替派类(如:塞替派等)、亚硝基脲类(如:卡莫司汀、司莫司汀等)和甲基磺酸酯类(如:白消安等);

  选择性作用于DNA模板,抑制DNA依赖的RNA聚合酶,从而抑制RNA合成的药物(如:放线菌素D、柔红霉素、阿霉素等);

  (4)作用于DNA复制的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(如:伊立替康、拓扑替康、羟基喜树碱等);

  (5)主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物(如:紫杉醇、多西他赛、长春花碱、去甲长春花碱、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱等)。

  [1-3]AED。解析:本题考查抗肿瘤药的分类。临床使用的拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂主要是喜树碱及其衍生物。而喜树碱属于天然产物,从中国特有珙桐科植物喜树中分离得到含五个稠和环的内酯生物碱。伊立替康是在7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)结构中引入羰酰基哌啶基哌啶侧链,可与盐酸成盐,得到水溶性药物。作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。生物碱类有:鬼臼毒碱、依托泊苷。依托泊苷属于半合成的,鬼臼毒碱属于天然产物。②蒽醌类抗肿瘤抗生素主要代表有阿霉素和柔红霉素等。氟尿嘧啶属于干扰核酸生物合成的,环磷酰胺属于直接影响DNA结构和功能。

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